Thuốc Pasquale-50 là loại thuốc dùng trong bệnh đau cách hồi do Việt Nam sản xuất. Thuốc Pasquale-50 với thành phần chính là Cilostazol 50mg, Cilostazol tác dụng bằng việc làm giãn một số mạch máu và làm giảm hoạt tính gây đông máu của tiểu cầu là một loại tế bào máu, trong mạch máu của bạn.
Thông tin cơ bản về thuốc Pasquale-50
Thành phần chính: Cilostazol 50mg
Dạng bào chế: Viên nén
Đóng gói: Hộp 10 vỉ x 10 viên
Nhà sản xuất: Công ty CP Dược phẩm Đạt Vi Phú (DAVIPHARM)
Nước sản xuất: Việt Nam
Thuốc Pasquale-50 là thuốc gì?
Thuốc Pasquale-50 là thuốc được dùng trong bệnh đau cách hồi với thành phần hoạt chất chính là Cilostazol. Thuốc Thuốc Pasquale-50 được sản xuất tại Việt Nam bởi Công ty CP Dược phẩm Đạt Vi Phú (DAVIPHARM).
Thuốc Pasquale-50 có tốt không?
Thuốc Pasquale-50 chứa thành phần chính có tác dụng dược lý là cilostazol, thuộc nhóm thuốc gọi là “Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu và giãn mạch, thuốc ức chế chọn lọc phosphodiesterase tế bào”.
Cilostazol tác dụng bằng việc làm giãn một số mạch máu và làm giảm hoạt tính gây đông máu của tiểu cầu là một loại tế bào máu, trong mạch máu của bạn. Thuốc Pasquale-50 được chỉ định trong bệnh đau cách hồi. Đau cách hồi là một loại cơn đau giống chuột rút ở chân của bạn do không cung cấp đủ máu đến chân. Thuốc Pasquale-50E có thể làm tăng khoảng cách đi bộ tối đa và không đau đớn vì nó cải thiện tuần hoàn máu đến chân của bạn. Thuốc Pasquale-50E chỉ được khuyến cáo sử dụng khi thay đổi lối sống (bao gồm ngưng hút thuốc lá và tăng tập luyện) và một số biện pháp can thiệp thích hợp khác không đủ để cải thiện triệu chứng của cơn đau cách hồi. Bạn cần tiếp tục thực hiện thay đổi lối sống trong khi uống thuốc Pasquale-50
Thuốc Pasquale-50 được chỉ định sử dụng trong trường hợp nào?
- Thuốc Pasquale-50 (Cilostazol) được chỉ định để cải thiện khoảng cách đi bộ tối đa và không đau đớn ở người bệnh đau cách hồi, không bị đau khi nghỉ ngơi và không có bằng chứng hoại tử mô ngoại vi (như bệnh động mạch ngoại biên Fontaine giai đoạn II).
- Thuốc Pasquale-50 (Cilostazol) là thuốc lựa chọn hàng hai để giúp cải thiện triệu chứng đau cách hồi khi thay đổi lối sống (bao gồm ngưng hút thuốc là và những chương trình luyện tập (có theo dõi)) và những biện pháp can thiệp thích hợp khác không có hiệu quả.
Thuốc Pasquale 50mg không dùng trong trường hợp nào?
- Mẫn cảm với cilostazol hoặc có mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc Pasquale-50.
- Suy thận nặng có độ thanh thải creatinin dưới 25 ml/ phút.
- Suy gan trung bình hoặc nặng.
- Suy tim sung huyết.
- Phụ nữ có thai.
- Bệnh nhân dễ xuất huyết (ví dụ: bị đột quỵ do xuất huyết não trong vòng sáu tháng gần đây, bệnh võng mạc tăng sinh do đái tháo đường, Viêm loét dạ dày tá tràng đang hoạt động, tăng huyết áp kiểm soát kém).
- Người bệnh có tiền sử nhịp nhanh thất, rung thất hoặc đa ổ phát nhịp ngoại vị tâm thất, dù đã được điều trị đầy đủ hay chưa, người bệnh kéo dài khoảng QTc.
- Người bệnh có tiền sử loạn nhịp nhanh nặng.
- Bệnh nhân được điều trị đồng thời với 2 hoặc là nhiều thuốc kháng tiểu cầu hoặc kháng đông (như heparin, warfarin, acenocoumarol, acid acetylsalicylic, clopidogrel, dabigatran, rivaroxaban hoặc apixaban).
- Người bệnh đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim trong vòng 6 tháng gần đây hoặc có can thiệp động mạch vành trong 6 tháng gần đây.
Cách dùng và liều dùng của thuốc Pasquale-50
Thuốc Pasquale-50 sử dụng đường uống, uống thuốc Pasquale-50 xa bữa ăn, trước bữa ăn chính ít nhất 30 phút hoặc uống sau bữa ăn chính 2 giờ. Uống thuốc cilostazol chung với thức ăn sẽ làm tăng Cmax của cilostazol, vì vậy có thể gây tác dụng không mong muốn của thuốc Pasquale-50. Người bệnh đang điều trị cilostazol khi cần chỉ định ngưng thuốc Pasquale-50 hoặc giảm liều thuốc Pasquale-50 không bị hiệu ứng ngược (tăng kết tập tiểu cầu).
- Liều dùng:
Liều khuyến cáo sử dụng thuốc cilostazol là 100 mg x 2 lần/ngày.
Điều trị với thuốc cilostazol nên được khởi đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm điều trị đau cách hồi.
Nên đánh giá lại người bệnh sau 3 tháng điều trị và cân nhắc ngưng điều trị bằng cilostazol nếu không có hiệu quả hoặc những triệu chứng không cải thiện.
Bệnh nhân được điều trị với thuốc cilostazol nên nên tiếp tục thực hiện thay đổi lối sống dừng hút thuốc và tập thể dục) và những can thiệp bằng thuốc (như điều trị hạ lipid máu và kháng tiểu cầu) để giảm nguy cơ tai biến tim mạch. Cilostazol không phải là một thay thế cho các liệu pháp này. Giảm liều Cilostazol xuống 50 mg x 2 lần/ ngày ở những bệnh nhân đang sử dụng các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như một số macrolid, thuốc ức chế protease, thuốc kháng nấm nhóm azol, hoặc những thuốc ức chế mạnh CYP2C19 như omeprazol. Tác dụng của thuốc cilostazol thường không xuất hiện ngay, thường có biểu hiện tác dụng sau khi bắt đầu điều trị khoảng 2 đến 4 tuần. Thời gian từ khi bắt đầu điều trị cho tới khi có tác dụng có thể lên khoảng 12 tuần.
- Người cao tuổi:
Không cần chỉnh liều thuốc Pasquale-50 cho người cao tuổi.
- Trẻ em:
An toàn và hiệu quả của thuốc Pasquale-50 (cilostazol) ở trẻ em chưa được thiết lập.
- Suy thận:
Không cần chỉnh liều thuốc Pasquale-50 cho bệnh nhân có Clor > 25 mL/ phút. Chống chỉ định sử dụng thuốc Pasquale-50 (cilostazol) bệnh nhân có Clor < 25 mL/ phút.
- Suy gan
Không cần chỉnh liều thuốc Pasquale-50 cho bệnh nhân có bệnh gan nhẹ. Chưa có thông tin về việc dùng thuốc Pasquale-50 trên bệnh nhân suy gan trung bình và nặng. Do cilostazol chuyển hóa chủ yếu bởi các enzym gan, chống chỉ định dùng thuốc Pasquale-50 cho bệnh nhân suy gan trung bình và nặng.
Những lưu ý và thận trọng khi sử dụng thuốc Pasquale-50
- Cilostazol sử dụng làm giảm đi khập khiễng gián cách khi đi một quãng dài ở những người bệnh bị bệnh mạch ngoại biên không đau khi nghỉ và không có mô ngoại vi bị hoại tử. Thuốc Cilostazol chỉ sử dụng điều trị hàng hai sau khi thay đổi lối sống và các can thiệp khác (như điều hòa lipid huyết, bỏ hút thuốc, kiểm soát huyết áp, kiểm soát bệnh đái tháo đường và giảm béo) thất bại. Sau khoảng 3 tháng điều trị, nếu vẫn không đỡ, thì có thể cân nhắc ngừng thuốc Cilostazol.
- Cân nhắc cẩn thận sự phù hợp của điều trị bằng thuốc ilostazol bên cạnh các lựa chọn điều trị khác như tái lập mạch máu.
- Cần thận trọng khi dùng thuốc cilostazol ở người bị ngoại tâm thu nhĩ hoặc thất, rung nhĩ, flutter nhĩ (chống chỉ định nếu nặng); bệnh động mạch vành ổn định; đái tháo đường nguy cơ cao chảy máu nội nhãn); phẫu thuật; phối hợp những thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu (chống chỉ định sử dụng phối hợp 2 hoặc nhiều hơn thuốc kháng tiêu câu hoặc là thuốc chống đông máu).
- Dựa trên cơ chế tác dụng, thuốccilostazol có thể gây nhịp tim nhanh, loạn nhịp nhanh và/ hoặc tụt huyết áp, đánh trống ngực. Thuốc Cilostazol có thể làm tăng nhịp tim khoảng 5 – 7 nhịp/ phút; ở những người bệnh có nguy cơ này có thể xảy ra cơn đau thắt ngực.
- Chống chỉ định dùng thuốc cilostazol ở những bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định hoặc bệnh nhồi máu cơ tim can thiệp mạch vành trong 6 tháng gần đây hoặc đã có tiền sử loạn nhịp nhanh nghiêm trọng.
- Khuyến cáo người bệnh thông báo cho bác sĩ nếu có bất kỳ dấu hiệu chảy máu hoặc là dễ bầm tím trong khi điều trị. Trong trường hợp chảy máu võng mạc nên dừng dùng thuốc cilostazol.
- Thận trọng ở bệnh nhân đang dùng các thuốc gây hủy tiểu cầu, prostaglandin E1 hoặc dẫn xuất; thuốc chống đông, thuốc làm tan huyết khối, bệnh nhân đang ra kinh nguyệt, hay có xu hướng chảy máu, bị giảm tiểu cầu, hẹp động mạch vành, bị đái tháo đường hoặc là có bất thường về sự dung nạp glucose.
- Do tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu, thuốc cilostazol có thể gia tăng nguy cơ chảy máu khi phẫu thuật (bao gồm cả những tiểu phẫu như nhổ răng). Nên ngưng thuốc cilostazol 5 ngày trước khi phẫu thuật.
- Hiếm hoặc rất hiếm có báo cáo sự bất thường về huyết học bao gồm giảm toàn thể huyết cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt và thiếu máu bất sản. Hầu hết người bệnh phục hồi khi ngưng cilostazol. Tuy nhiên, một số trường hợp giảm toàn bộ huyết cầu cùng thiếu máu bất sản đã gây tử vong.
- Bệnh nhân nên được cảnh báo kịp thời về báo cáo bất kỳ dấu hiệu sớm của rối loạn tạo máu như sốt và đau họng. Công thức máu toàn phần cần được kiểm tra nếu nghi ngờ bị nhiễm trùng hoặc là có bất kỳ bằng chứng lâm sàng khác của rối loạn tạo máu. Cilostazol nên dừng kịp thời nếu có bằng chứng lâm sàng hoặc cận lâm sàng của những bất thường huyết học. Trong trường hợp bệnh nhân đang sử dụng các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc CYP2C19, nồng độ thuốc cilostazol trong huyết tương tăng lên. Trong trường hợp này, khuyến cáo dùng liều thuốc cilostazol 50 mg x 2 lần/ ngày.
- Thận trọng khi dùng chung với những thuốc khác có khả năng gây hạ huyết áp do có thể gây hiệp đồng tác dụng hạ huyết áp kèm theo tăng nhịp tim phản xạ.
- Tránh dùng thuốc cilostazol khi có tổn thương gan vừa hoặc nặng, bị tổn thương thận khi eGFR < 25 ml/ phút/1,73 m2.
Việc sử dụng thuốc Pasquale-50 cho phụ nữ có thai và đang cho con bú
- Phụ nữ mang thai
Cho tới nay, chưa có nghiên cứu về sự ảnh hưởng của cilostazol lên phụ nữ có thai. Trên động vật thực nghiệm cho thấy thuốc cilostazol làm giảm trọng lượng thai, tăng tỉ lệ bất thường về thận, tim mạch avf xương; (bất thường vách liên thất, quai động mạch chủ; động mạch dưới đòn, chậm cốt hóa). Do đó, chống chỉ định dùng thuốc cilostazol ở phụ nữ mang thai.
- Thời kỳ cho con bú
Thuốc Cilostazol được tiết vào sữa trên động vật thực nghiệm, vì vậy cần ngừng cho con bú khi dùng thuốc hoặc dùng thuốc Cilostazol do nguy cơ đối với trẻ bú mẹ.
- Khả năng sinh sản
Thuốc Cilostazol gây suy giảm có hồi phục khả năng sinh sản ở chuột cái nhưng không thấy sự ảnh hưởng trên các loài động vật khác. Ý nghĩa lâm sàng chưa rõ.
Thuốc Pasquale-50 có gây ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc không?
Thành phần hoạt chất Cilostazol có trong thuốc Pasquale-50 có thể gây chóng mặt và người bệnh nên được cảnh báo thận trọng trước khi lái xe hay vận hành máy móc.
Thuốc Pasquale-50 có thể xảy ra tương tác nào?
- Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu
Cilostazol là một chất ức chế PDE III có hoạt tính chống kết tập tiểu cầu. Trong một nghiên cứu trên các đối tượng khỏe mạnh, cilostazol 150 mg x 2 lần / ngày không kéo dài thời gian chảy máu.
- Axit axetylsalixylic (ASA)
Sử dụng đồng thời ASA và cilostazol (<4 ngày) làm tăng tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu do ADP in vitro so với chỉ dùng ASA. Không có khuynh hướng rõ ràng về việc bệnh nhân dùng cilostazol và ASA có tần suất tăng các tác dụng phụ liên quan đến chảy máu so với bệnh nhân dùng liều ASA tương đương với giả dược.
- Clopidogrel và một số loại thuốc kháng tiểu cầu khác
Sự kết hợp của clopidogrel và cilostazol không ảnh hưởng đến số lượng tiểu cầu, thời gian prothrombin (PT), hoặc thời gian thromboplastin một phần được kích hoạt. Các nghiên cứu trên những đối tượng khỏe mạnh chỉ dùng clopidogrel hoặc kết hợp với cilostazol cho thấy thời gian chảy máu kéo dài khác nhau một chút. Cần thận trọng khi dùng cilostazol kết hợp với các thuốc ức chế kết tập tiểu cầu khác. Cân nhắc theo dõi thường xuyên thời gian chảy máu. Chống chỉ định sử dụng cilostazol ở những bệnh nhân dùng hai hoặc nhiều loại thuốc chống kết tập tiểu cầu hiệp đồng trở lên. Sự kết hợp của clopidogrel, ASA và cilostazol có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
- Thuốc uống chống đông như là warfarin
Trong các thử nghiệm lâm sàng, một liều cilostazol không có tác dụng ức chế chuyển hóa warfarin hoặc bất kỳ ảnh hưởng nào đến các thông số đông máu (PT, APTT, thời gian chảy máu). Tuy nhiên, cần thận trọng với bệnh nhân đang dùng cilostazol và các thuốc chống đông máu khác và theo dõi thường xuyên để giảm nguy cơ chảy máu.
Chống chỉ định sử dụng cilostazol ở những bệnh nhân dùng hai hoặc nhiều loại thuốc chống kết tập tiểu cầu hiệp đồng trở lên.
- Chất ức chế Cytochrome P450
Cilostazol được chuyển hóa rộng rãi bởi các enzym CYP, đặc biệt là CYP3A4 và CYP2C19, và ở mức độ thấp hơn bởi CYP1A2. Các chất chuyển hóa dehydro hóa, có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu mạnh gấp 4-7 lần cilostazol, được hình thành chủ yếu qua CYP3A4. Chất chuyển hóa 4′-transhydroxy, mạnh bằng 1/5 so với cilostazol, được hình thành chủ yếu qua CYP2C19. Do đó, các tác nhân ức chế CYP3A4 (một số macrolid, thuốc kháng nấm azole, chất ức chế protease, v.v.) hoặc CYP2C19 (thuốc ức chế bơm proton, PPIs, v.v.) làm tăng tổng hoạt tính dược lý lần lượt là 32% và 42%. Mỗi, và có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của cilostazol. Do đó, chúng tôi khuyên dùng 50 mg x 2 lần / ngày cho những bệnh nhân cũng đang dùng chất ức chế mạnh CYP3A4 hoặc CYP2C19.
Dùng đồng thời cilostazol và erythromycin (chất ức chế CYP3A4) làm tăng AUC của cilostazol với quá trình dehydro hóa và tăng AUC của chất chuyển hóa 4 * -trans-hydroxy. Khi dùng kết hợp với erythromycin hoặc các thuốc tương tự (như clarithromycin), nên dùng cilostazol 50 mg hai lần mỗi ngày. Dùng đồng thời cilostazol và ketoconazole (chất ức chế CYP3A4) làm tăng AUC của cilostazol với sự gia tăng các chất chuyển hóa được dehydro hóa và 4 “-trans-hydroxy AUC. Khi dùng đồng thời với ketoconazole, cilostazol 50 mg. Nên dùng hai lần mỗi ngày, hoặc thuốc tương tự (ví dụ: itraconazole).
Dùng đồng thời cilostazol và diltiazem (một chất ức chế CYP3A4 yếu) làm tăng AUC của cilostazol, cùng với quá trình dehydro hóa và tăng AUC của các chất chuyển hóa 4-trans-hydroxy. Tuy nhiên, nếu bạn sử dụng cilostazol với diltiazem, bạn không cần phải điều chỉnh liều. Dùng đồng thời 100 mg cilostazol và 240 ml nước bưởi (một chất ức chế CYP3A4 ở ruột) không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của cilostazol và không cần điều chỉnh liều. Ngay cả với một lượng lớn nước bưởi, có thể xảy ra các tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với cilostazol. Dùng đồng thời cilostazol và omeprazole (một chất ức chế CYP2C19) làm tăng AUC của cilostazol khi khử hydro và tăng AUC của chất chuyển hóa 4 “-trans-hydroxy. Hai lần mỗi ngày với liều 50 mg. Khuyến cáo sử dụng cilostazol khi co – dùng chung với omeprazole).
- Cơ chất enzym cytochrome P450
Cilostazol làm tăng AUC của lovastatin (chất nền CYP3A4) và các axit 3-hydroxy của nó lên 70%. Cần thận trọng khi dùng đồng thời cilostazol với chất nền CYP3A4 (cisapride, haloofantrine, pimozide, dẫn xuất ergot, v.v.) với phạm vi điều trị hẹp. Cần thận trọng khi dùng đồng thời các statin được chuyển hóa bởi CYP3A4, chẳng hạn như simvastatin, atorvastatin và lovastatin.
- Cảm ứng của cytochrome P450
Ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 và CYP2C19 (carbamazepine, phenytoin, rifampicin, St. John’s glass, v.v.) trên dược động học của cilostazol, về lý thuyết không phải là thuốc chống kết tập tiểu cầu, có thể thay đổi và cần được theo dõi. Cần thận trọng khi dùng đồng thời cilostazol với các chất cảm ứng CYP3A4 và CYP2C19. Hút thuốc (CYP1A2 Inducer) có thể làm giảm nồng độ cilostazol trong huyết tương.
- Các tương tác khác
Hãy thận trọng khi dùng đồng thời cilostazol với các loại thuốc có thể gây hại khác
Điều này là do tác dụng hạ huyết áp có thể hiệp đồng với việc tăng nhịp tim theo phản xạ.
Tác dụng không mong muốn của thuốc Pasquale-50
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của thuốc Pasquale-50 trong các thử nghiệm lâm sàng là đau đầu (trên 30%), tiêu chảy và phân bất thường (hơn 15%). Những tác dụng này thường ở mức độ nhẹ đến trung bình và thường giảm bớt khi giảm liều thuốc.
Trong quá trình sử dụng thuốc Pasquale-50 bệnh nhân có thể gặp một số tác dụng phụ không mong muốn như:
- Thường gặp: Nhức đầu, Tiêu chảy và có phân bất thường, Bầm máu, Phù (ngoại biên, mặt), chán ăn, Chóng mặt, Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, đau thắt ngực, loạn nhịp ngoại tâm thu thất, Viêm mũi, viêm họng, Buồn nôn và nôn, khó tiêu ơi, đau bụng, Phát ban và ngứa, Đau ngực, suy nhược.
- Ít gặp: Thiếu máu, Phản ứng dị ứng, Tăng đường huyết, đái tháo đường, Lo lắng, Mất ngủ, mơ bất thường, nhịp tim nhanh trên thất, nhịp nhanh thất, hôn mê, Nhồi máu cơ tim, rung nhĩ, suy tim sung huyết, xuất huyết không xác định, hạ huyết áp tư thế, Xuất huyết ở mắt, chảy máu cam, xuất huyết đường tiêu hóa, Khó thở, viêm phổi, họ, Ớn lạnh, khó chịu, …
- Hiếm gặp: giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, Xu hướng chảy máu, giảm tiểu cầu, giảm huyết cầu, thiếu máu bất sản, Suy thận, suy giảm chức năng thận, Thời gian chảy máu kéo dài, tăng tiểu cầu, Liệt, giảm cảm giác khi tiếp xúc, Viêm kết mạc, Bốc hỏa, tăng huyết áp, hạ huyết áp, …
Thuốc Pasquale-50 có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, nếu bạn gặp các tác dụng phụ không mong khi dùng thuốc Pasquale-50 thì thông báo ngay cho bác sĩ
Bảo quản thuốc Pasquale-50 như thế nào?
Giữ thuốc Pasquale-50 trong bao bì gốc của nhà sản xuất, đậy kín và bảo quản thuốc Pasquale-50 nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C, và ở ngoài tầm với của trẻ em.
Thông tin thành phần thuốc Pasquale-50
Dược lực học
Cilostazol một dẫn xuất quinolinone ức chế phosphodiesterase của tế bào và chọn lọc hơn đối với phosphodiesterase III, gây ức chế kết tập tiểu cầu và giãn mạch. Cơ chế hoạt động của thuốc cilostazol chưa được hiểu hoàn toàn. Thuốc Cilostazol có tác dụng ức chế phosphodiesterase loại III của tế bào, ngăn chặn sự thoái hóa của nó do đó làm tăng nồng độ AMP vòng trong tiểu cầu và mạch máu. Nồng độ AMP vòng tăng cao gây giãn mạch và gây ức chế sự kết tụ protein, Cilostazol là một hoạt chất ức chế có hồi phục sự kết tập tiểu cầu bởi nhiều yếu tố như thrombin, arachidonic acid, epinephrine, ADP, collagen, và căng thẳng sau chấn thương gây ra. Các nghiên cứu in vitro cũng cho thấy thuốc cilostazol có thể ức chế sự phì đại tế bào cơ trơn. Cilostazol ảnh hưởng tới cả lòng mạch và chức năng tim mạch. Trong những nghiên cứu trên động vật, sirostazole cho thấy tác dụng giãn mạch không đồng nhất, gây ra giãn động mạch đùi hơn là động mạch cảnh, động mạch cảnh và mạc treo tràng trên. Những động mạch thận không đáp ứng với tác dụng của cilostazol. Ngoài ra, syrostazole còn có tác dụng tăng lưu lượng máu mạch vành, tăng nhịp tim, co bóp cơ tim, tăng tính tự động của thất và có thể gây ngoại tâm thu thất hoặc nhịp nhanh thất. Syrostazole cũng có tác dụng làm thay đổi mức lipoprotein, giảm mức triglyceride và tăng mức lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) nhưng không làm thay đổi mức cholesterol toàn phần và lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) hoặc lipoprotein (a).
Dược động học
Hấp thu
Cilostazol được hấp thu tốt sau khi uống, bữa ăn nhiều chất béo làm tăng sự hấp thu, khoảng 90% Cmax và 25% AUC.Thuốc Cilostazol có sinh khả dụng tuyệt đối chưa biết rõ. Sau khi uống Cilostazol liều lặp lại 100 mg x 2 lần/ ngày ở bệnh nhân mắc bệnh mạch máu ngoại biên, trạng thái ổn định đạt được trong vòng khoảng 4 ngày.
Phân bố
Cilostazol gắn với protein huyết tương khoảng 95 – 98% và chủ yếu gắn với albumin. Chất chuyển hóa dehydro hóa và 4-trans-hydroxy-cilostazol liên kết huyết tương lần lượt là 97,4% và 66%. Phần cilostazol tự do ở trong huyết tương của cilostazol ở những bệnh nhân suy thận cao hơn khoảng 27% so với người bình thường.
Chuyển hóa
Cilostazol chuyển hóa mạnh ở gan do enzym cytochrom P450 và chủ yếu là CYP3A4, một phần nhỏ do CYP2C19 thành chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Có hai chất chuyển hóa chính còn hoạt tính là: 3,4-dehydro-cilostazol và 4*-trans-hydroxy-cilostazol là các chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh nhất, chiếm ít nhất khoảng 50% hoạt tính dược học. Dược động học của thuốc tỷ lệ thuận với liều dùng Sau khi uống 100 mg cilostazol có gắn phóng xạ, 56% tổng những chất phân tích trong huyết tượng là cilostazol, còn lại khoảng 15 % là 3,4-dehydro-cilostazol (có tác dụng hoạt tính ức chế phosphodiesterase III cao gấp 4 – 7 lần so với cilostazol) và 4% là do trans-hydroxy cilostazol (có tác dụng dược lý bằng 1/5 cilostazol).
Thải trừ
Cilostazol thải trừ chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa có và không có hoạt tính qua nước tiểu (chiếm 74%) và qua phân (chiếm 20%). Không định lượng được cilostazol ở dạng không chuyển hóa trong nước tiểu, dưới 2% liều được bài tiết ở nước tiểu là 3,4-dehydro-cilostazol và có 30% liều được bài tiết trong nước tiểu là 4-trans-hydroxy-cilostazol. Phần còn lại được bài tiết ởdạng những chất chuyển hóa khác. Thời gian bán thải của cilostazol và chất chuyển hóa có hoạt tính là khoảng 11 – 13 giờ. Những người bệnh điều trị kéo dài thì cilostazol và chất chuyển hóa có hoạt tính tích lũy ở trong máu gấp 2 lần và có thể đạt nồng độ bão hòa trong máu sau khoảng vài ngày. Dược động học của thuốc cilostazol với người tình nguyện khỏe mạnh tương đương với người bệnh bị đau cách hồi do bệnh động mạch chi dưới.
Thuốc Pasquale-50 giá bao nhiêu?
Thuốc Pasquale-50 giá bao nhiêu? Thuốc Pasquale-50 được bán tại nhiều bệnh viện cũng như hiệu thuốc, giá thuốc tùy từng cơ sở và tùy loại mà có sự chênh lệch. Để có thể biết được thông tin chính xác về giá của thuốc Pasquale-50 cùng với các chương trình ưu đãi thì hãy nhanh tay gọi vào đường dây nóng 0923283003 để được hỗ trợ nhanh chóng.
Thuốc Pasquale-50 mua ở đâu uy tín ở HN, HCM…cũng như trên toàn quốc?
Nếu bạn vẫn đang thắc mắc không biết thuốc Pasquale-50 mua ở đâu tại Hà Nội, thuốc Pasquale-50 mua ở đâu TPHCM… cũng như toàn quốc thì chúng tôi xin giới thiệu cho bạn một số cơ sở bán thuốc uy tín, đạt chuẩn như là:
Cơ sở 1: Nhà thuốc Hapu: Số 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Trung, Thanh Xuân, Hà Nội
Cơ sở 2: Chung Cư Bình Thới, Phường 8, Quận 11, TP Hồ Chí Minh
Cơ sở 3: Nguyễn Sinh Sắc, Quận Liên Chiểu, TP Đà Nẵng.
Hotline/Zalo/Whatapps/Viber: 0923.283.003.
Facebook: https://www.facebook.com/nhathuochapu
Website: https://nhathuochapu.vn/
Thuốc Pasquale-50 khi mua online tại nhathuochapu.vn?
Để giúp đỡ cho các bệnh nhân có thể mua được thuốc Pasquale-50 cũng như những các loại thuốc kê đơn khác, nhathuochapu.vn chúng tôi luôn sẵn sàng tư vấn miễn phí cho khách hàng và giao hàng nhanh nhất có thể cho quý khách kể cả trong mùa dịch. Chúng tôi có sẵn dịch vụ vận chuyển trên khắp tỉnh thành cả nước như Hà Nội, HCM, Thái Nguyên, Hải Dương, TP. Đà Nẵng, tỉnh Quảng Nam, Quảng Ninh… Bạn có thể liên hệ với chúng tôi qua số đường dây nóng 0923283003 hoặc truy cập vào trang nhathuochapu.vn để biết thêm thông tin. Nhà thuốc chúng tôi cam kết là địa điểm bán thuốc chính hãng, uy tín với giá cả ưu đãi nhất cho các bạn.
Mua thuốc online tại nhathuochapu.vn?
Khách hàng của nhà thuốc Hapu sẽ được hưởng các quyền và lợi ích đặc biệt sau:
Bạn sẽ được đội ngũ dược sĩ đại học có chuyên môn tư vấn nhiệt tình, miễn phí mọi lúc mọi nơi trên toàn quốc
Bạn chỉ cần ngồi tại nhà là có thể đặt hàng trực tuyến thông qua một cuộc gọi và nhận hàng nhanh chóng mà không cần phải đến tận cửa hàng
Nhà thuốc có rất nhiều chương trình ưu đãi và hỗ trợ khách hàng trong mùa dịch covid này.
Chất lượng và nguồn gốc của thuốc luôn luôn được đảm bảo, đồng thời các bạn được quyền kiểm tra thuốc trước khi thanh toán cho chúng tôi
Trên đây là những thông tin về thuốc Pasquale-50, chúng tôi mong rằng bài viết này sẽ mang lại nhiều thông tin bổ ích cho các bạn, giúp bạn hiểu về tác dụng cũng như cách sử dụng của loại thuốc này.
Tài liệu tham khảo: Drugbank.vn, medicine.org.uk…