Thuốc Baricitinib là thuốc gì? có điều trị covid được không, giá bao nhiêu

Thuốc Baricitinib là một chất ức chế Janus kinase được sử dụng để điều trị viêm khớp dạng thấp từ trung bình đến nặng phản ứng kém với ít nhất một chất đối kháng TNF. Ngoài ra, mới đây FDA đã cấp Giấy phép Sử dụng Khẩn cấp vào ngày 19 tháng 11 năm 2020 cho việc sử dụng Baricitinib kết hợp với cùng với Remdesivir để điều trị COVID-19.

Thông tin cơ bản về thuốc Baricitinib

Tên hoạt chất: Baricitinib

Tên thương mại: Olumiant

Hàm lượng: 2mg/4mg.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Thuốc Baricitinib là gì?

Thuốc Baricitinib là một chất ức chế Janus kinase được sử dụng để điều trị viêm khớp dạng thấp từ trung bình đến nặng phản ứng kém với ít nhất một chất đối kháng TNF.

Baricitinib là một chất ức chế Janus kinase 1 (JAK1) và 2 (JAK2) có chọn lọc và có thể đảo ngược. Janus kinase thuộc họ tyrosine protein kinase và đóng một vai trò quan trọng trong quá trình truyền tín hiệu tiền viêm thường bị kích hoạt quá mức trong các rối loạn tự miễn dịch như viêm khớp dạng thấp. Bằng cách ngăn chặn các hoạt động của JAK1 / 2, baricitinib phá vỡ sự hoạt hóa của các phân tử tín hiệu hạ lưu và các chất trung gian tiền viêm.

Cơ chế hoạt động:

Các enzym JAK là một phần của họ tyrosine kinase liên kết thành phần với các vùng nội bào của thụ thể cytokine 1 và thúc đẩy các dòng tín hiệu của cytokine và các yếu tố tăng trưởng liên quan đến quá trình tạo máu, viêm và chức năng miễn dịch cũng liên quan đến cơ chế bệnh sinh của bệnh viêm khớp dạng thấp. Các cytokine tiền viêm đang lưu hành liên kết với các thụ thể bề mặt tế bào này. Khi liên kết các cytokine ngoại bào và các yếu tố tăng trưởng, JAKs được phosphoryl hóa và kích hoạt các chất dẫn truyền tín hiệu và chất hoạt hóa phiên mã (STATs). Thông qua các tầng truyền tín hiệu, phiên mã cytokine và chemokine gây viêm để tạo thành các chất trung gian gây viêm bao gồm IL-2, IL-6, IL-12, IL-15, IL-23, IFN-γ và GM-CSF.

Baricitinib ức chế có chọn lọc và thuận nghịch JAK1 và JAK2 để điều chỉnh đường truyền tín hiệu của chúng, do đó làm giảm quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt STATs. Trong các thử nghiệm enzym phân lập, baricitinib cũng thể hiện tác dụng ức chế đối với các loại enzym JAK khác, Tyrosine Kinase 2 và JAK3, ở nồng độ cao hơn cần thiết để ức chế JAK1/2.

Dược động học:

Sự hấp thụ: Baricitinib phủ sóng sự gia tăng tỷ lệ với liều lượng tiếp xúc toàn thân trong phạm vi liều điều trị với dược động học tuyến tính. Khi dùng đường uống, baricitinb được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng đường uống khoảng 79% (CV = 3,94%). Nó có thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) là 1 giờ (khoảng: 0,5-3 giờ). Tiêu thụ thực phẩm ảnh hưởng đến sự tiếp xúc bằng cách giảm nó bằng cách lên đến 14%, và giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) lên đến 18% và Tmax 0,5 giờ.

Phân bố: Khối lượng trung bình của phân phối sau khi tiêm truyền tĩnh mạch là 76 L.

Liên kết protein: Baricitinib liên kết khoảng 50% với protein huyết tương.

Chuyển hóa: Baricitinib trải qua quá trình oxy hóa bởi CYP3A4, mặc dù dưới 10% tổng liều dễ bị biến đổi sinh học này. Không có sự hình thành các chất chuyển hóa có thể định lượng được trong huyết tương.

Thải trừ: Trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng, baricitinib được bài tiết chủ yếu dưới dạng hoạt chất không thay đổi trong nước tiểu (69%) và phân (15%) và chỉ có 4 chất chuyển hóa oxy hóa nhỏ được xác định (3 trong nước tiểu; 1 trong phân) chiếm khoảng 5% và 1 % của liều, tương ứng với.

Chu kỳ bán rã ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp là khoảng 12,5 giờ (CV = 27,4%).

Độ thanh thải (CL / F) ở bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp là khoảng 9,42 L / hr (CV = 34,3%)

Tác dụng và chỉ định của thuốc Baricitinib?

Viêm khớp dạng thấp là một bệnh tự miễn dịch tiến triển thường liên quan đến cảm giác khó chịu, khó vận động và tổn thương khớp. Trong suốt quá trình tiến triển của bệnh, bệnh có thể dẫn đến ăn mòn và biến dạng khớp, gây tử vong sớm, suy giảm chức năng và giảm chất lượng cuộc sống. Trong khi có một số loại thuốc chống suy nhược điều chỉnh bệnh (DMARD) để điều trị, những bệnh nhân thường gặp phải tình trạng đáp ứng therapeutic không đầy đủ với những loại thuốc này. Trên các mô hình động vật bị viêm khớp, baricitinib được chứng minh là có tác dụng chống viêm đáng kể, nhưng cũng dẫn đến bảo tồn sụn và xương, không có sự ức chế miễn dịch dịch thể hoặc tác dụng huyết học bất lợi.

Ở Liên minh Châu Âu, baricitinib đã được phê duyệt vào tháng 2 năm 2017 như một phương pháp điều trị đường uống thứ hai cho bệnh viêm khớp dạng thấp hoạt động từ trung bình đến nặng ở người lớn, dưới dạng đơn trị liệu hoặc khi kết hợp với methotrexate. Nó được bán trên thị trường dưới tên thương mại Olumiant.

Có thể được sử dụng thuốc dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp với methotrexate hoặc các loại thuốc chống suy khớp điều chỉnh bệnh không phải do vi sinh vật khác (DMARD).

Tác dụng của thuốc Baricitinib trong điều trị viêm da dị ứng

Viêm da dị ứng là một bệnh ngoài da mãn tính, gây khô da, ngứa dữ dội và nổi mẩn đỏ. Trường hợp nặng hơn, ngoài các nốt ban đỏ trên da còn có thể nổi mụn nước, chảy dịch.

Bệnh viêm da cơ địa kéo dài (mãn tính) và có xu hướng bùng phát thành từng đợt khi gặp điều kiện thuận lợi như khí hậu hanh khô, người bệnh thường xuyên phải tiếp xúc với hóa chất, xà phòng… có thể kèm theo hen, mề đay hoặc viêm mũi dị ứng. Bệnh viêm da cơ địa thường gặp ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, mặc dù vậy người lớn cũng có thể mắc bệnh viêm da cơ địa.

Thuốc được chỉ định để điều trị viêm da dị ứng từ trung bình đến nặng ở bệnh nhân người lớn là đối tượng điều trị toàn thân.

Tác dụng của thuốc Baricitinib trong điều trị Covid 19

Baricitinib sử dụng kết hợp cùng với remdesivir để điều trị COVID-19, đã được FDA cấp Giấy phép Sử dụng Khẩn cấp vào ngày 19 tháng 11 năm 2020.

Thuốc được dùng ở bệnh nhân Covid 19 nhập viện từ 2 tuổi trở lên cần oxy bổ sung, thở máy xâm lấn hoặc oxy qua màng ngoài cơ thể (ECMO).

Liều dùng và cách dùng thuốc như thế nào?

Cách dùng: Thuốc được dùng bằng đường uống. Uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng trong các trường hợp cụ thể

Trong điều trị viêm khớp dạng thấp

Liều khuyến cáo là 4 mg x 1 lần/ngày. Liều 2 mg x 1 lần/ngày là thích hợp cho những bệnh nhân như những người trên 75 tuổi và có thể thích hợp cho những bệnh nhân có tiền sử nhiễm trùng mãn tính hoặc tái phát. Liều 2 mg x 1 lần/ngày cũng có thể được xem xét cho những bệnh nhân đã đạt được kiểm soát bền vững hoạt động của bệnh với 4 mg x 1 lần / ngày và đủ điều kiện để giảm liều.

Trong điều trị viêm da dị ứng

Liều khuyến cáo là 4 mg x 1 lần/ngày. Liều 2 mg x 1 lần/ngày là thích hợp cho những bệnh nhân như những người trên 75 tuổi và có thể thích hợp cho những bệnh nhân có tiền sử nhiễm trùng mãn tính hoặc tái phát. Liều 2 mg x 1 lần / ngày nên được cân nhắc cho những bệnh nhân đã đạt được sự kiểm soát bền vững hoạt động của bệnh với 4 mg x 1 lần / ngày và đủ điều kiện để giảm liều.

Thuốc có thể được sử dụng cùng với hoặc không có corticosteroid tại chỗ. Hiệu quả của thuốc có thể được nâng cao khi dùng cùng với corticosteroid tại chỗ. Thuốc ức chế calcineurin tại chỗ có thể được sử dụng, nhưng chỉ nên dành cho những vùng nhạy cảm, chẳng hạn như mặt, cổ, vùng kẽ và bộ phận sinh dục.

Cần cân nhắc việc ngừng điều trị ở những bệnh nhân không có bằng chứng về lợi ích điều trị sau 8 tuần điều trị.

Trong điều trị Covid 19

Đối với người lớn: Dùng liều 4 mg x 1 lần/ngày như một phần của sự kết hợp thích hợp. Thời gian sử dụng baricitinib là 14 ngày hoặc cho đến khi xuất viện, tùy điều kiện nào đến trước.

Đối với trẻ em từ 2 đến <9 tuổi: Uống: 2 mg x 1 lần/ngày kết hợp với remdesivir. Thời gian dùng baricitinib là 14 ngày hoặc cho đến khi xuất viện, tùy điều kiện nào trước (FDA 2020).

Đối với trẻ em ≥9 tuổi và thanh thiếu niên: Uống: 4 mg x 1 lần/ngày kết hợp với remdesivir. Thời gian dùng baricitinib là 14 ngày hoặc cho đến khi xuất viện, tùy điều kiện nào trước (FDA 2020).

Bắt đầu điều trị

Không nên bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có số lượng tế bào lympho tuyệt đối (ALC) dưới 0,5 x 10 9 tế bào/L, số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) dưới 1 x 10 9 tế bào/L hoặc những người có giá trị hemoglobin thấp hơn 8 g / dL. Có thể bắt đầu điều trị khi các giá trị đã được cải thiện trên các giới hạn này (xem phần 4.4).

Đối với bệnh nhân suy thận

Liều khuyến cáo là 2 mg x 1 lần/ngày ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30 đến 60 mL/phút. Thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <30 mL/phút.

Đối với bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng.

Sử dụng đồng thời với các chất ức chế OAT3

Liều khuyến cáo là 2 mg x 1 lần / ngày ở những bệnh nhân dùng chất ức chế Anion Transporter 3 (OAT3) hữu cơ có khả năng ức chế mạnh, chẳng hạn như probenecid.

Đối với người già

Kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân ≥ 75 tuổi rất hạn chế và ở những bệnh nhân này, liều khởi đầu là 2 mg là thích hợp.

Phải làm gì nếu dùng thuốc quá liều?

Liều đơn lên đến 40 mg và nhiều liều lên đến 20 mg mỗi ngày trong 10 ngày đã được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng mà không có độc tính giới hạn liều lượng. Các tác dụng ngoại ý có thể so sánh với các tác dụng phụ xảy ra ở liều thấp hơn và không có độc tính cụ thể nào được xác định. Dữ liệu dược động học của một liều duy nhất 40mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh chỉ ra rằng hơn 90% liều đã dùng sẽ được thải trừ trong vòng 24 giờ. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng có hại. Những bệnh nhân xuất hiện các phản ứng có hại nên được điều trị thích hợp.

Thuốc Baricitinib không sử dụng cho đối tượng nào?

Không dùng cho người quá mẫn cảm với baricitinib hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

Khi sử dụng thuốc Baricitinib cần lưu ý những gì?

Nhiễm trùng: Baricitinib có liên quan đến việc tăng tỷ lệ nhiễm trùng như nhiễm trùng đường hô hấp trên so với giả dược. Trong các nghiên cứu lâm sàng về viêm khớp dạng thấp, ở những bệnh nhân chưa từng điều trị, kết hợp với methotrexate làm tăng tần suất nhiễm trùng so với đơn trị liệu bằng baricitinib.

Những rủi ro và lợi ích của việc điều trị bằng thuốc nên được cân nhắc cẩn thận trước khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng hoạt động, mãn tính hoặc tái phát. Nếu nhiễm trùng phát triển, bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận và nên tạm thời ngừng thuốc nếu bệnh nhân không đáp ứng với liệu pháp tiêu chuẩn. Không nên tiếp tục điều trị bằng baricitinib cho đến khi tình trạng nhiễm trùng khỏi hẳn.

Bệnh lao: Bệnh nhân nên được tầm soát bệnh lao (TB) trước khi bắt đầu sử dụng thuốc này. Thuốc không nên dùng cho bệnh nhân lao đang hoạt động. Liệu pháp chống lao nên được cân nhắc trước khi bắt đầu dùng baricitinib ở những bệnh nhân mắc bệnh lao tiềm ẩn chưa được điều trị trước đó.

Bất thường về huyết học: Số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) <1 x 10 9 tế bào / L và Số lượng tế bào bạch cầu tuyệt đối (ALC) <0,5 x 10 9 tế bào / L đã được báo cáo ở dưới 1% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng. Hemoglobin <8 g / dL được báo cáo ở ít hơn 1% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng viêm khớp dạng thấp.

Không nên bắt đầu điều trị hoặc tạm thời ngừng điều trị ở những bệnh nhân có ANC <1 x 10 9 tế bào / L, ALC <0,5 x 10 9 tế bào / L hoặc hemoglobin <8 g / dL được quan sát thấy trong quá trình quản lý bệnh nhân thông thường.

Nguy cơ tăng tế bào lympho ở bệnh nhân cao tuổi bị viêm khớp dạng thấp. Các trường hợp hiếm gặp về rối loạn tăng sinh bạch huyết đã được báo cáo.

Kích hoạt lại vi-rút: Sự tái hoạt của virus, bao gồm các trường hợp virus herpes tái hoạt động (ví dụ, herpes zoster, herpes simplex), đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng. Trong các nghiên cứu lâm sàng về bệnh viêm khớp dạng thấp, herpes zoster được báo cáo phổ biến hơn ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, những người trước đó đã được điều trị bằng cả DMARDs sinh học và thông thường. Nếu bệnh nhân phát triển bệnh herpes zoster, việc điều trị bằng baricitinib nên tạm thời bị gián đoạn cho đến khi hết bệnh.

Việc tầm soát viêm gan vi rút nên được thực hiện theo các hướng dẫn lâm sàng trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc này. Bệnh nhân có bằng chứng nhiễm viêm gan B hoặc C đang hoạt động bị loại khỏi các thử nghiệm lâm sàng. Những bệnh nhân dương tính với kháng thể viêm gan C nhưng âm tính với RNA của vi rút viêm gan C, được phép tham gia. Bệnh nhân có kháng thể bề mặt viêm gan B và kháng thể lõi viêm gan B, không có kháng nguyên bề mặt viêm gan B, cũng được phép tham gia; những bệnh nhân này nên được theo dõi về sự biểu hiện của DNA của virus viêm gan B (HBV). Nếu HBV DNA được phát hiện, nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ chuyên khoa gan để xác định xem có nên ngừng điều trị hay không.

Tiêm phòng: Không có sẵn dữ liệu về phản ứng với việc tiêm vắc xin sống ở bệnh nhân tiêm baricitinib. Không khuyến cáo sử dụng với vắc xin sống, giảm độc lực trong hoặc ngay trước khi điều trị bằng baricitinib. Trước khi bắt đầu sử dụng thuốc này, tất cả bệnh nhân được khuyến cáo cập nhật tất cả các lần chủng ngừa phù hợp với các hướng dẫn tiêm chủng hiện hành.

Lipid: Các thông số lipid máu tăng phụ thuộc vào liều đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng baricitinib so với giả dược. Mức tăng cholesterol LDL giảm xuống mức trước khi điều trị để đáp ứng với liệu pháp statin. Các thông số lipid nên được đánh giá khoảng 12 tuần sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc và sau đó bệnh nhân phải được quản lý theo các hướng dẫn lâm sàng quốc tế về tăng lipid máu. Ảnh hưởng của việc tăng các thông số lipid này lên tỷ lệ mắc và tử vong do tim mạch vẫn chưa được xác định.

Tăng transaminase gan: Sự gia tăng phụ thuộc vào liều lượng hoạt động của alanin transaminase (ALT) và aspartate transaminase (AST) đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng baricitinib so với giả dược. Tăng ALT và AST đến ≥ 5 và ≥ 10 x giới hạn trên của mức bình thường (ULN) đã được báo cáo ở ít hơn 1% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng. Trong các nghiên cứu lâm sàng về viêm khớp dạng thấp ở những bệnh nhân chưa từng điều trị, kết hợp với methotrexate làm tăng tần suất tăng transaminase ở gan so với đơn trị liệu bằng baricitinib.

Nếu tăng ALT hoặc AST được quan sát thấy trong quá trình quản lý bệnh nhân thường quy và nghi ngờ tổn thương gan do thuốc, nên tạm ngừng dùng thuốc cho đến khi loại trừ chẩn đoán này.

Bệnh ác tính: Nguy cơ mắc các khối u ác tính bao gồm ung thư hạch bạch huyết tăng lên ở những bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp. Các sản phẩm thuốc điều hòa miễn dịch có thể làm tăng nguy cơ mắc các khối u ác tính bao gồm ung thư hạch. Dữ liệu lâm sàng không đủ để đánh giá tỷ lệ tiềm ẩn của các khối u ác tính sau khi tiếp xúc với baricitinib. Các đánh giá an toàn dài hạn đang được tiến hành.

Huyết khối tĩnh mạch: Các biến cố huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng baricitinib. Thuốc này nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ của DVT / PE, chẳng hạn như lớn tuổi, béo phì, tiền sử bệnh của DVT / PE, hoặc bệnh nhân trải qua phẫu thuật và bất động. Nếu các đặc điểm lâm sàng của DVT / PE xảy ra, nên ngừng điều trị bằng baricitinib và đánh giá bệnh nhân kịp thời, sau đó là điều trị thích hợp.

Việc sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

Con đường JAK / STAT đã được chứng minh là có liên quan đến sự kết dính của tế bào và sự phân cực của tế bào có thể ảnh hưởng đến sự phát triển phôi sớm. Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng baricitinib ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Baricitinib gây quái thai ở chuột và thỏ. Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng baricitinib có thể có tác động xấu đến sự phát triển xương trong tử cung ở liều lượng cao hơn.

Thuốc được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai. Phụ nữ có khả năng sinh đẻ phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong và ít nhất 1 tuần sau khi điều trị. Nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng thuốc này, cha mẹ nên được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Việc sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Người ta chưa biết liệu baricitinib/ các chất chuyển hóa có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Dữ liệu dược lực học/độc tính hiện có ở động vật cho thấy sự bài tiết baricitinib trong sữa.

Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh và không nên sử dụng baricitinib trong thời kỳ cho con bú. Phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng liệu pháp baricitinib có tính đến lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của liệu pháp đối với người phụ nữ.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng sinh sản

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy điều trị bằng baricitinib có khả năng làm giảm khả năng sinh sản của nữ giới trong khi điều trị, nhưng không có tác dụng đối với quá trình sinh tinh của nam giới.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Thuốc này không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Baricitinib

Trong các thử nghiệm lâm sàng về bệnh viêm khớp dạng thấp có đối chứng với giả dược, trong tối đa 16 tuần, các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo phổ biến nhất xảy ra ở 2% bệnh nhân được điều trị bằng baricitinib hoặc kết hợp với DMARD tổng hợp thông thường là tăng cholesterol LDL (33,6%), nhiễm trùng đường hô hấp trên (14,7%) và nhức đầu (3,8%). Các trường hợp nhiễm trùng được báo cáo khi điều trị bằng thuốc này bao gồm herpes zoster (1,4%).

Trong các thử nghiệm lâm sàng về viêm da dị ứng có đối chứng với giả dược, kéo dài đến 16 tuần, các tác dụng không mong muốn được báo cáo phổ biến nhất xảy ra ở 2% bệnh nhân được điều trị bằng baricitinib đơn trị liệu hoặc kết hợp với corticosteroid tại chỗ tương tự như các trường hợp viêm khớp dạng thấp được quan sát thấy, ngoại trừ LDL tăng, cholesterol (13,2%) và herpes simplex (6,1%). Ở những bệnh nhân được điều trị bằng baricitinib trong các thử nghiệm lâm sàng viêm da dị ứng, tần suất xuất hiện herpes zoster là rất hiếm.

Tương tác của thuốc Baricitinib

Các sản phẩm thuốc ức chế miễn dịch

Việc kết hợp với DMARD sinh học, chất điều hòa miễn dịch sinh học hoặc các chất ức chế JAK khác chưa được nghiên cứu. Trong bệnh viêm khớp dạng thấp, sử dụng baricitinib với các sản phẩm thuốc ức chế miễn dịch mạnh như azathioprine, tacrolimus, hoặc ciclosporin đã bị hạn chế trong các nghiên cứu lâm sàng về baricitinib và không thể loại trừ nguy cơ ức chế miễn dịch cộng thêm. Trong viêm da dị ứng, kết hợp với ciclosporin hoặc các chất ức chế miễn dịch mạnh khác chưa được nghiên cứu và không được khuyến cáo.

Các sản phẩm thuốc khác có khả năng ảnh hưởng đến dược động học của baricitinib

Người vận chuyển

Trong ống nghiệm, baricitinib là chất nền cho chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT) 3, P-glycoprotein (Pgp), protein kháng ung thư vú (BCRP) và protein ép đùn đa lượng và độc hại (MATE) 2-K. Trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng, liều lượng probenecid (một chất ức chế OAT3 có khả năng ức chế mạnh) dẫn đến sự gia tăng khoảng 2 lần AUC (0-∞) mà không thay đổi t max hoặc C max của baricitinib. Do đó, liều khuyến cáo ở bệnh nhân dùng chất ức chế OAT3 có khả năng ức chế mạnh, chẳng hạn như probenecid, là 2 mg x 1 lần / ngày (xem phần 4.2). Không có nghiên cứu dược lý học lâm sàng nào được thực hiện với các chất ức chế OAT3 có ít khả năng ức chế hơn. Tiền chất leflunomide nhanh chóng chuyển đổi thành teriflunomide là một chất ức chế OAT3 yếu và do đó có thể dẫn đến tăng phơi nhiễm baricitinib. Vì các nghiên cứu tương tác chuyên dụng chưa được thực hiện, nên thận trọng khi sử dụng leflunomide hoặc teriflunomide đồng thời với baricitinib. Sử dụng đồng thời các chất ức chế OAT3 ibuprofen và diclofenac có thể dẫn đến tăng phơi nhiễm baricitinib, tuy nhiên khả năng ức chế OAT3 của chúng ít hơn so với probenecid và do đó không mong đợi một tương tác có liên quan về mặt lâm sàng

Enzyme cytochrome P450

Trong ống nghiệm, baricitinib là chất nền của enzym cytochrom P450 (CYP) 3A4 mặc dù chưa đến 10% liều dùng được chuyển hóa qua quá trình oxy hóa. Trong các nghiên cứu dược lý học lâm sàng, dùng chung baricitinib với ketoconazole (chất ức chế CYP3A mạnh) không dẫn đến tác dụng có ý nghĩa lâm sàng trên PK của baricitinib. Dùng chung baricitinib với fluconazole (chất ức chế CYP3A / CYP2C19 / CYP2C9 vừa phải) hoặc rifampicin (chất cảm ứng CYP3A mạnh) không dẫn đến những thay đổi có ý nghĩa lâm sàng đối với việc tiếp xúc với baricitinib.

Chất điều chỉnh pH dạ dày

Nâng cao pH dạ dày với omeprazole không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với việc tiếp xúc với baricitinib.

Khả năng baricitinib ảnh hưởng đến dược động học của các sản phẩm thuốc khác

Người vận chuyển

Trong ống nghiệm, baricitinib không phải là chất ức chế OAT1, OAT2, OAT3, chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 2, OATP1B1, OATP1B3, BCRP, MATE1 và MATE2-K ở nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng. Baricitinib có thể là một chất ức chế OCT1 có liên quan về mặt lâm sàng, tuy nhiên, hiện tại không có chất nền OCT1 chọn lọc nào được biết đến để dự đoán các tương tác có ý nghĩa lâm sàng. Trong các nghiên cứu dược lý học lâm sàng, không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng nào đối với việc phơi nhiễm khi baricitinib được dùng chung với digoxin (chất nền Pgp) hoặc methotrexate (chất nền của một số chất vận chuyển).

Enzyme cytochrome P450

Trong các nghiên cứu dược lý học lâm sàng, việc dùng chung baricitinib với các chất nền CYP3A simvastatin, ethinyl oestradiol, hoặc levonorgestrel không dẫn đến thay đổi có ý nghĩa lâm sàng trong PK của các sản phẩm thuốc này.

Bảo quản thuốc Baricitinib như thế nào?

Bảo quản thuốc Baricitinib ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng mặt trời. Để xa tầm tay trẻ em.

Thuốc Baricitinib giá bao nhiêu?

Thuốc Baricitinib giá bao nhiêu? Để biết chính xác giá của thuốc Baricitinib và các chương trình ưu đãi thì vui lòng gọi 0923283003 để được tư vấn và hỗ trợ.

Mua thuốc online tại nhathuochapu.vn?

-Khi mua thuốc ở đây bạn sẽ được dược sĩ đại học tư vấn tận tình mọi lúc mọi nơi trên toàn quốc

-Bạn chỉ cần ở nhà và đặt hàng trực tuyến mà không cần phải đến tận cửa hàng

-Chúng tôi luôn có các chương trình ưu đãi và hỗ trợ bệnh nhân trong mùa dịch covid

-Bạn hãy yên tâm vì bạn sẽ được kiểm tra thông tin nguồn gốc thuốc trước khi thanh toán

Các bạn hãy liên hệ với Nhà thuốc hapu để được hỗ trợ tìm kiếm những thuốc cần mua bằng cách liên hệ với chúng tôi qua:

Hotline/Zalo/Whatapps/Viber: 0923.283.003.

Facebook: https://www.facebook.com/nhathuochapu

Website: https://nhathuochapu.vn/

Bài viết tham khảo thêm tại: Bệnh học

Trên đây là những thông tin về thuốc Baricitinib, chúng tôi mong bài viết này sẽ giúp các bạn phần nào có thể hiểu được tác dụng cũng như cách sử dụng của thuốc này. Nếu có điều gì chưa hiểu hay câu hỏi gì hoặc muốn liên hệ đặt hàng thì hãy gọi cho chúng tôi vào số 0923283003 để được tư vấn và hỗ trợ hoặc truy cập trang web nhathuochapu.vn để tìm hiểu thêm.

Tài liệu tham khảo: drugbank.vn, medicine.org.uk…